Description

Severin inyectable

Solución inyectable
ANTIINFLAMATORIO, ANALGÉSICO, ANTIARTRÍTICO DE EFECTO INMEDIATO

FÓRMULA:
Cada ml contiene:
Nimesulida . . . . . . . . . . . . 100.0 mg
Excipiente c.b.p. . . . . …... . . … 1 ml

USO EN: Caninos y Felinos.
DESCRIPCIÓN:
SEVERIN® inyectable (nimesulida CHINOIN®) (4-nitro-fenoximetano-sulfonanilida) es un analgésico, antiinflamatorio y antipirético. Estructuralmente pertenece al grupo de los derivados de la aril-metil-sulfonamida. Es un AINES atípico ya que no posee un terminal de ácido carboxílico, ni es metabolizado hasta éste, no es sometido a conjugación con un acil glucoronida reactivo, tiene un pH ácido débil y su principal acción es con la enzima Cox-2. Es clasificado farmacológicamente como un Cox- 2 preferencial.
Su afinidad por la prostaciclina H-Sintetasa 2 ó cicloxigenasa 2 ha sido verificada en diferentes modelos, leucocitos y monocitos animales, expuestos a un lipopolisacárido que estimule la producción de prostaglandinas. Los patrones de recuperación de la Cox-2 y la Cox-1 frente a la inhibición por el SEVERIN inyectable (nimesulida CHINOIN®) es diferente. La Cox-1 se recupera rápidamente, mientras que la Cox-2 recupera únicamente el 40% de su actividad inicial 30 minutos después. Los niveles efectivos de SEVERIN® inyectable (nimesulida CHINOIN®) son inmediatos, característica útil cuando se requiere una acción terapéutica urgente.
MECANISMO DE ACCIÓN:
La acción farmacológica de SEVERIN® inyectable (nimesulida CHINOIN®), se basa en la inhibición de las prostaglandinas endógenas a través del bloqueo de la actividad de la ciclooxigenasa-2, sin embargo, en cultivos de fibroblastos se encontró que suprimía la expresión de RNA mensajero y la síntesis de proteínas para Cox-2, por lo tanto tendría un efecto dual, por disminución de la formación y la actividad de la misma.
Metabolismo:
Se absorbe en forma rápida después de la administración intramuscular. Existen reportes de que se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de aproximadamente 6 microgramos/ml ó 3 microgramos/ml, que disminuyen monoexponencialmente. Concentraciones del 25-80% de SEVERIN® inyectable (nimesulida CHINOIN®) aparecen en sangre 30 minutos después de su administración, coincidiendo con el inicio de su efecto analgésico. Su vida media es de 2 a 5 horas. El compuesto se une extensamente a proteínas plasmáticas (95%), especialmente a la albúmina (99%), y se excreta preferencialmente por los riñones (80)%. Es metabolizado principalmente a nivel hepático. Su biotransformación es a partir del anillo fenoxi terminal y del grupo nitro aromático. Del anillo fenoxi terminal se deriva su principal metabolito, el 4-hidroxinimesulide. Éste normalmente se conjuga con sulfato o ácido glucorónico, y es excretado renalmente o por vía biliar. Su concentración plasmática máxima es de 2 microgramos/ml a las tres horas, su vida media es de 3 a 4 horas y no afecta la ciclooxigenasa-1. La nitroreducción, su otra vía de biotransformación, toxicológicamente es de gran importancia, ya que resulta en la formación de una amina aromática, cuyo metabolismo genera metabolitos intermedios (compuesto nitroso e hidroxilamina), que son conjugados y excretados por la orina.
INDICACIONES:
Tratamiento de la inflamación y el dolor en problemas musculoesqueléticos agudos y crónicos como: discopatías, espondilitis, artropatías y lesiones de los tejidos blandos, de las vías respiratorias (neumonías, amigdalitis, tos de perreras) y óticas, así como en problemas bucales (gingivitis).
Osteoartritis.
Analgesia en cirugía preoperatoria y posoperatoria tanto ortopédica, como de tejidos blandos.
Tratamiento de la fiebre.
Otras de sus acciones son:
Bloquear la actividad de las metaloproteinasas en los condrocitos articulares. Reducir la liberación de los aniones superóxido y de enzimas hidrolíticas como la lisozima y la B-glucoronidasa en los neutrófilos.
Disminuir la liberación de metabolitos tóxicos de oxígeno (monocloraminas y ácido hipocloroso).
Reducir la síntesis de estromelisina y colagenasa, enzimas encargadas de degradar el colágeno y los proteoglicanos (matriz del cartílago) (in vitro) e incrementar la síntesis de los componentes del mismo.
Inhibir la apoptosis de los condrocitos.
Disminuir la liberación de las citoquinas.
Reducir la actividad hiperalgésica del FNT alfa en un 70% (ratas).
Reducir la liberación anafiláctica de histamina de basófilos.
Tiene efectos sobre los receptores de los glucocorticoides.
Inhibir la síntesis del factor activador de plaquetas por neutrófilos y basófilos.
Aumentar los niveles de AMP cíclico.
La nimesulida libera un radical hidrosil, el cual retrasa la activación de la enzima ciclooxigenasa y por lo tanto la agregación plaquetaria.
Inhibe la síntesis de prostaglandina 2 alfa.
DOSIS:
Caninos: 4 mg / kg de peso (0.5 ml / 12.5 kg de peso) cada 48 hrs, 4 inyecciones sucesivamente como máximo.
Felinos: 4 mg / kg (0.1 ml/ 2.5 kg de peso) 1 sola aplicación.
VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Intramuscular o subcutánea
ADVERTENCIAS:
No utilice en animales que sufran de úlcera o sangrado gastrointestinal.
No utilice en animales que sufran de debilitación cardiaca.
No utilice si hay evidencia de discracia sanguínea.
No se utilice con otros antiinflamatorios esteroides y no esteroides y en caso de problemas renales y hepáticos.
No administrar en cachorros menores de dos meses.
No administrar en hembras gestantes ni lactando.
La sobredosificación y el uso prolongado puede provocar vómito, diarrea y falta de apetito.
Manténgase alejado de los niños.
PRESENTACIÓN:
Frasco ámpula de 15 ml.
Consulte al Médico Veterinario.
Su venta requiere receta médica.
Producto de uso exclusivo en medicina veterinaria.

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